Inhibiteurs de pCSK9 : Ce que vous devez savoir

PCSK9: Ce que vous devez savoir

Vous avez peut-être entendu parler de PCSK9 inhibiteurs, et comment cette classe de médicaments pourrait être la prochaine grande percée dans le traitement de l'hypercholestérolémie. Pour comprendre comment fonctionne cette nouvelle classe de médicaments, vous devez d'abord comprendre le gène PCSK9.

Lisez la suite pour en savoir plus sur ce gène, son effet sur le taux de cholestérol sanguin et la façon dont les chercheurs utilisent cette information pour créer de nouveaux traitements contre un problème trop commun.

PCSK9Le gène PCSK9

Nous avons tous un gène appelé proprotéine convertase subtilisine / kexin type 9 (PCSK9). Ce gène affecte directement le nombre de récepteurs de lipoprotéines de basse densité (LDL) dans le corps. Les récepteurs LDL aident à réguler la quantité de cholestérol LDL qui pénètre dans la circulation sanguine. La plupart des récepteurs LDL se trouvent à la surface du foie.

Certaines mutations du gène PCSK9 peuvent réduire le nombre de récepteurs LDL. Cela peut provoquer une forme héréditaire d'hypercholestérolémie, connue sous le nom d'hypercholestérolémie. Un taux élevé de cholestérol LDL peut entraîner une maladie cardiovasculaire, une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral.

D'autres mutations du gène PCSK9 peuvent effectivement abaisser le cholestérol LDL en augmentant le nombre de récepteurs LDL. Les personnes ayant un taux de cholestérol LDL inférieur ont un risque plus faible de développer une maladie cardiaque et un accident vasculaire cérébral.

PCSK9 Types Types de médicaments PCSK9 et leur fonctionnement

Les médicaments PCSK9 suppriment l'enzyme PCSK9 exprimée par le gène. C'est pourquoi ils s'appellent les inhibiteurs de PCSK9.

En août 2015, la Food and Drug Administration (FDA) a approuvé l'évolocumab (Repatha), un inhibiteur de PCSK9 d'Amgen. Dans les essais cliniques, les personnes prenant l'evolocumab pendant un an ont réduit leur cholestérol LDL d'environ 60 pour cent par rapport au groupe témoin. Un an plus tard, un peu plus de 2% des patients du groupe de traitement standard ont eu un événement cardiaque important, comparativement à un peu moins de 1% de ceux qui ont pris de l'evolocumab.

En juillet 2015, la FDA a approuvé l'alirocumab (Praluent). Un essai clinique récent a eu un succès similaire dans la réduction du cholestérol LDL. Seulement 1,7% des patients ont connu un type d'événement cardiaque au cours de l'essai de 78 semaines.

Effets secondaires Effets secondaires et risques

Tous les médicaments ont le potentiel d'effets secondaires. Des événements indésirables ont été rapportés chez 69% des personnes prenant de l'evolocumab dans les essais cliniques. Le gonflement ou l'éruption du site d'injection, la douleur de membre, et la fatigue étaient quelques-uns des effets secondaires rapportés. Moins de 1% ont déclaré une confusion mentale, une difficulté à se concentrer ou d'autres problèmes neurocognitifs.

Dans les essais d'alirocumab, des événements indésirables ont été rapportés chez 81% des participants prenant le médicament. Ceux-ci comprenaient des réactions au point d'injection, des douleurs musculaires et des événements oculaires. Un peu plus de 1% des participants ont signalé des événements indésirables neurocognitifs.Ceux-ci comprenaient la perte de mémoire et la confusion.

Les effets secondaires et les risques à long terme ne sont pas encore connus.

Comparaison PCSK9 Médicaments et statines: comment ils comparent

Les inhibiteurs et les statines de PCSK9 se sont révélés efficaces pour abaisser le cholestérol LDL.

Les statines agissent en bloquant la HMG-CoA réductase. C'est une enzyme que votre foie utilise pour fabriquer du cholestérol. Les statines aident également votre corps à résorber les dépôts de cholestérol accumulés dans vos artères. La plupart des gens peuvent prendre des statines sans difficulté, mais certaines personnes ne peuvent tolérer des effets secondaires comme des problèmes digestifs et des douleurs musculaires. Les statines existent depuis longtemps, donc votre médecin peut vous donner des informations sur leur fonctionnement à long terme. Ils sont disponibles en comprimés de marque et génériques et sont devenus très abordables.

Les inhibiteurs de PCSK9 peuvent constituer une autre option de traitement pour les personnes qui ont un taux élevé de cholestérol LDL, qui présentent un risque élevé de maladie cardiovasculaire et qui ne tolèrent pas les statines. Ces nouveaux médicaments nécessitent des injections toutes les deux à quatre semaines. Nous n'avons pas encore assez d'informations pour savoir comment les inhibiteurs de la PCSK9 réduiront les événements cardiovasculaires au fil du temps.

TakeawayComment cela affecte-t-il le traitement du cholestérol élevé?

Selon les Centers for Disease Control and Prevention des États-Unis, 73. 5 millions d'adultes aux États-Unis ont un taux élevé de cholestérol LDL. Les statines sont actuellement la thérapie de première ligne pour ceux qui ne peuvent pas contrôler leur cholestérol par le régime et l'exercice.

Les inhibiteurs de la PCSK9 peuvent devenir un traitement alternatif viable pour les personnes qui ne peuvent pas prendre de statines.

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