Médicaments réduisant le cholestérol: effets secondaires des statines et d’autres médicaments

Qu'est-ce que le cholestérol?

Le cholestérol est une substance cireuse et grasse dont le corps a besoin pour fonctionner normalement. Le cholestérol est naturellement présent dans les membranes cellulaires partout dans le corps, y compris le cerveau, les nerfs, les muscles, la peau, le foie, les intestins et le cœur.

Votre corps utilise le cholestérol pour produire de nombreuses hormones, la vitamine D et les acides biliaires qui aident à digérer les graisses. Le cholestérol dans le sang provient de deux sources: 1) les aliments qu'une personne mange et 2) le foie. Cependant, le foie produit suffisamment de cholestérol pour satisfaire les besoins de l'organisme. Une petite quantité de cholestérol dans le sang suffit à satisfaire ces besoins. Si un individu a trop de cholestérol dans son sang, l'excès peut se déposer dans les artères, y compris les artères coronaires (cœur), où il contribue au rétrécissement et aux blocages qui causent les signes et les symptômes de la maladie cardiaque.

Qu'est-ce qui cause le cholestérol élevé?

Plusieurs médicaments et maladies peuvent entraîner un taux de cholestérol élevé, mais pour la plupart des gens, un régime alimentaire riche en graisses, l'obésité, un mode de vie sédentaire, le tabagisme, la consommation excessive d'alcool ou des facteurs de risque héréditaires en sont les principales causes.

Risques d'hypercholestérolémie

Si une personne a trop de cholestérol dans son sang, l'excès peut se déposer dans les artères, ce qui conduit à l'athérosclérose (communément appelé durcissement des artères ). L'athérosclérose peut contribuer à:

• hypertension artérielle,
• attaque cardiaque,
• accident vasculaire cérébral,
• des caillots sanguins, ou
• impuissance (dysfonction érectile).

Quel est le traitement pour un traitement riche en cholestérol?

Si une personne a un taux de cholestérol élevé, un médecin vous recommandera les modifications de mode de vie suivantes pour aider le patient à réduire son taux de cholestérol:

• Régime pauvre en graisses saturées et en cholestérol
• Activité physique accrue
• Sevrage tabagique
• Perte de poids

Si ces changements de mode de vie ne réduisent pas le risque de développer une maladie coronarienne après environ trois mois, le médecin peut envisager de prescrire un médicament hypocholestérolémiant. Si le patient a une maladie cardiaque ou de nombreux facteurs de risque de maladie cardiaque, le médecin peut vous prescrire immédiatement des médicaments hypocholestérolémiants, en plus des changements de mode de vie, plutôt que d'attendre trois mois l'effet des changements de mode de vie.

Quels sont les médicaments réduisant le cholestérol?

Les médicaments réduisant le cholestérol comprennent:

• les statines,
• Inhibiteurs de la PCSK9
• les séquestrants d'acides biliaires,
• inhibiteurs d'absorption du cholestérol,
• les agents d'acide nicotinique, et
• fibrates.

Si son médecin lui prescrit l'un de ces médicaments, il doit néanmoins suivre un régime hypocholestérolémiant, être plus actif physiquement, perdre du poids si (si le patient a un excès de poids) et contrôler ou arrêter tous les autres facteurs de risque cardiaques. maladie (y compris hypertension, diabète et tabagisme).

La prise de toutes ces mesures ensemble peut réduire la quantité de médicament dont une personne a besoin ou la rendre plus efficace, ce qui réduit les risques associés à un taux de cholestérol élevé.

Médicaments contre le cholestérol les plus courants: les statines (exemples et utilisations)

Quels sont quelques exemples de statines prescrites?

Les exemples de statines approuvées aux États-Unis comprennent:

• atorvastatine (Lipitor),
• la fluvastatine (Lescol),
• lovastatine (Mevacor, Altocor)
• la pravastatine (Pravachol),
• simvastatine (Zocor), et
• rosuvastatine (Crestor).

Comment fonctionnent les statines?

Les statines inhibent l'enzyme HMG-CoA réductase, qui contrôle le taux de production de cholestérol dans le corps. Ces médicaments abaissent le taux de cholestérol de 20% à 60% en ralentissant la production de cholestérol et en augmentant la capacité du foie à éliminer le "mauvais" cholestérol (lipoprotéine de basse densité ou LDL) déjà présent dans le sang. Les statines abaissent les taux de cholestérol LDL de manière plus efficace que les autres types de médicaments. Ils augmentent également modestement le «bon» cholestérol (lipoprotéine de haute densité ou HDL) et diminuent le cholestérol total et les triglycérides.

Les résultats sont généralement visibles après quatre à six semaines de prise de statines. Les statines ont fait l'objet de nombreuses études et, globalement, il a été prouvé que les risques de crise cardiaque, d'accident vasculaire cérébral, de décès et d'autres maladies coronariennes liées à des taux de cholestérol élevés.

Qui ne devrait pas utiliser ces statines?

Vous ne devez pas utiliser de statines si vous vous trouvez dans l'une des situations suivantes:

• Vous êtes allergique aux statines ou à leurs ingrédients.
• Vous êtes enceinte ou planifiez une grossesse.
• Vous allaitez.
• Vous avez une maladie du foie active.
• Vous consommez trop d'alcool.
• Vous avez des antécédents de myopathie (un type de maladie musculaire).
• Vous avez une insuffisance rénale due à la rhabdomyolyse.

Utilisation: Les statines se présentent sous forme de comprimés ou de capsules. Elles sont généralement prises avec les repas du soir ou au coucher car le corps produit plus de cholestérol la nuit que le jour.

Enfants: certaines statines sont également indiquées pour les enfants âgés de 10 à 17 ans atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote (les filles de ce groupe d'âge doivent avoir déjà commencé à avoir leurs règles). Lorsqu'elles sont utilisées en association avec un régime alimentaire, les statines réduisent les taux de cholestérol total, de LDL et d'apo B chez les enfants atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote. Après un essai adéquat de traitement par le régime, l’utilisation des statines chez les enfants peut être envisagée si les symptômes suivants sont présents:

• Le C-LDL reste supérieur ou égal à 190 mg / dL.
• Le C-LDL reste supérieur ou égal à 160 mg / dL et l’un des cas suivants existe:
  • Des antécédents familiaux de maladie cardiovasculaire prématurée
  • Deux ou plusieurs autres facteurs de risque de maladie cardiovasculaire chez le patient pédiatrique

Un guide d'images sur les drogues de cholestérol

Statines: Interactions et effets secondaires

Interactions médicament-aliment: consommer de grandes quantités de jus de pamplemousse, plus d'un quart par jour, diminue la capacité du foie à métaboliser certaines statines, telles que l'atorvastatine, la simvastatine ou la lovastatine. De plus, et peut-être plus important encore, les statines et certains autres médicaments peuvent interagir, entraînant des effets secondaires graves. Informez le médecin de tous les médicaments sur ordonnance et en vente libre que prend le patient, y compris les suivants:

• Vitamines
• Suppléments à base de plantes
• Médicaments pour votre système immunitaire, tels que la cyclosporine, un médicament prescrit après une greffe d'organe
• Autres médicaments contre le cholestérol, tels que les fibrates ou l'acide nicotinique
• Médicaments contre les infections, telles que l'érythromycine, la télithromycine, la clarithromycine (Biaxin), l'itraconazole (Sporanox) ou le kétoconazole (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric)
• Vérapamil (Calan, Verelan, Verelan, Isoptine, Isoptine SR, Covera-HS), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac et plusieurs autres), amiodarone (Cordarone) ou dioxine
• Pilules contraceptives
• Médicaments contre le VIH ou le SIDA, tels que l'indinavir (Crixivan) ou le ritonavir (Norvir)
• Warfarine (Coumadin) (la warfarine peut avoir un effet accru lorsqu'elle est administrée avec certaines statines, telles que la rosuvastatine, la lovastatine ou la simvastatine. Le rapport normalisé international doit être surveillé de près lorsque la warfarine est administrée avec des statines.)

Effets secondaires: Les statines sont bien tolérées et les effets secondaires graves sont rares.

• Si vous ressentez des douleurs musculaires diffuses, de la douleur et de la faiblesse; vomissement; ou si vous avez des douleurs d'estomac ou si votre urine est brune (signe possible d'une panne musculaire), contactez immédiatement votre médecin et arrêtez de prendre le médicament à base de statine. Vous aurez peut-être besoin de tests sanguins pour détecter d'éventuels problèmes musculaires Dans de rares cas, une dégradation musculaire généralisée, appelée rhabdomyolyse, peut survenir, généralement chez les personnes prenant d'autres médicaments qui interfèrent avec la dégradation de la statine et chez les personnes présentant des problèmes rénaux avancés. Ceci est une urgence médicale.
• Certaines personnes souffrent de maux d'estomac, de gaz, de constipation et de douleurs ou de crampes abdominales. Ces symptômes sont généralement légers à modérés et disparaissent généralement lorsque le corps s'adapte au médicament. La fonction hépatique est généralement surveillée chez les patients prenant des statines. De rares cas de neuropathie (engourdissement et fourmillements) affectant les mains, les bras, les pieds et les jambes ont été décrits.

Proprotein Convertase Inhibiteurs De La Subtilisine Kexine Type 9 (PCSK9): Exemples Et Utilisation

Quels sont quelques exemples d'inhibiteurs de la PCSK9?

Voici des exemples d'inhibiteurs de la PCSK9 approuvés aux États-Unis:

• alirocumab (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

Comment fonctionnent les inhibiteurs de PCSK9?

Alirocumab et evolocumab sont des médicaments injectables fabriqués par l'homme qui réduisent le taux de cholestérol dans le sang. Ils appartiennent à une nouvelle classe de médicaments appelés inhibiteurs de la propilisine convertase subtilisine kexine de type 9 (PCSK9). Le cholestérol est en grande partie transporté dans le sang par les particules de LDL extraites du sang par les cellules du foie. Les particules sont extraites du sang par les récepteurs de lipoprotéines de basse densité (LDLR) sur les cellules du foie. PCSK9 est une protéine sur les cellules du foie qui favorise la destruction des LDLR. Par conséquent, une diminution des taux de LDLR par PCSK9 entraîne une augmentation des taux sanguins de cholestérol LDL.

Alirocumab et evolocumab sont des anticorps, ce qui signifie qu'ils sont des protéines qui se lient à une autre protéine et les inactivent. Alirocumab et evolocumab se lient à la protéine PCSK9 et l'empêchent de détruire le LDLR. En inhibant PCSK9, alirocumab et evolocumab augmentent le nombre de LDLR disponibles pour éliminer le cholestérol LDL et, par conséquent, réduire les taux de cholestérol LDL dans le sang.

Qui ne devrait pas utiliser ces inhibiteurs de PCSK9?

Les personnes ne devraient pas utiliser d'inhibiteurs de PCSK9 si elles correspondent à l'une des situations suivantes:

• Vous êtes allergique aux inhibiteurs de la PCSK9 ou à leurs ingrédients.

Utilisation: Les inhibiteurs de PCSK9 sont utilisés dans le traitement de l’hypercholestérolémie familiale hétérozygote (HeFH), de l’hypercholestérolémie familiale homozygote (HoFH) ou de la maladie cardiovasculaire athéroscléreuse clinique (MCV), qui prend d’autres médicaments permettant de réduire le cholestérol, mais qui nécessite une réduction supplémentaire du cholestérol. Les inhibiteurs de PCSK9 sont injectés sous la peau toutes les deux semaines ou une fois par mois.

Inhibiteurs de la PCSK9: interactions et effets secondaires

Interactions médicamenteuses ou alimentaires: Aucune interaction médicamenteuse n'a été répertoriée avec les inhibiteurs de la PCSK9.

Effets secondaires: Les inhibiteurs de la PCSK9 sont bien tolérés et les effets secondaires graves sont rares.

Les inhibiteurs de PCSK9 ne doivent pas être utilisés chez les personnes ayant des antécédents de réactions d'hypersensibilité graves au produit. Les réactions d'hypersensibilité comprennent les démangeaisons, les éruptions cutanées, l'urticaire et les réactions graves ayant nécessité l'hospitalisation de certains patients. Les inhibiteurs de la PCSK9 doivent être interrompus si des signes ou des symptômes de réactions allergiques graves se manifestent.

Les effets indésirables les plus couramment associés aux inhibiteurs de la PCSK9 incluent:

• réactions au site d'injection,
• les symptômes du rhume, et
• symptômes pseudo-grippaux.

Les autres effets secondaires incluent:

• la diarrhée,
• douleur musculaire,
• spasmes musculaires, et
• infections des voies urinaires (IVU).

L’utilisation d’inhibiteurs de la PCSK9 a également entraîné des problèmes de foie.

Que sont les séquestrants d'acide biliaire?

Quels sont quelques exemples de séquestrants d'acides biliaires disponibles aux États-Unis?

Les exemples comprennent:

• cholestyramine (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• le colestipol (Colestid), et
• colesevelam (WelChol).

Comment fonctionnent les séquestrants d'acide biliaire?

Ces médicaments se lient aux acides biliaires contenant du cholestérol dans les intestins et sont ensuite éliminés dans les selles. L'effet habituel des séquestrants d'acides biliaires est de réduire le cholestérol LDL d'environ 10% à 20%. De petites doses de séquestrants peuvent produire des réductions utiles du cholestérol LDL. Les séquestrants d'acides biliaires sont parfois prescrits en association avec une statine pour améliorer la réduction du cholestérol. Lorsque ces médicaments sont combinés, leurs effets sont combinés pour réduire le cholestérol LDL de plus de 40%. Ces médicaments ne sont pas efficaces pour réduire les triglycérides.

Qui ne devrait pas utiliser ces séquestrants d'acides biliaires?

Les personnes allergiques aux séquestrants d'acides biliaires ou ayant des antécédents médicaux d'obstruction biliaire ne doivent pas utiliser ces agents. Les patients atteints de phénylcétonurie ne doivent pas prendre de séquestrants d’acides biliaires contenant de l’aspartame, tels que Questran Light.

Utilisation: Les poudres séquestrantes d’acides biliaires doivent être mélangées avec de l’eau ou du jus de fruits et sont généralement prises une ou deux fois (rarement, trois fois) par jour avec les repas. Les comprimés doivent être pris avec une grande quantité de liquide pour éviter les problèmes d’estomac et intestinaux.

Interactions médicament-aliment: Les séquestrants d'acides biliaires diminuent la capacité du corps à absorber de nombreux médicaments, tels que:

• warfarine (Coumadin),
• l'hormone thyroïdienne,
• l'amiodarone,
• sulindac (Clinoril),
• méthotrexate (Rheumatrex, Trexall),
• digoxine (Lanoxin),
• le glipizide (Glucotrol),
• phénytoïne (Dilantin),
• l'imipramine (Tofranil),
• la niacine (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• méthyldopa,
• tétracycline (Sumycin),
• le clofibrate (Atromid-S),
• l'hydrocortisone,
• ézétimibe (Zetia), ou
• pénicilline.

Ils inhibent également l'absorption des vitamines liposolubles (notamment les vitamines A et E); ainsi, les patients prenant ces agents pendant une longue période peuvent avoir besoin d'une supplémentation en vitamines. Prenez les séquestrants d’acide biliaire deux heures avant ou après les antiacides, car ils pourraient diminuer leur efficacité. Parlez à votre médecin ou à votre pharmacien pour obtenir plus d'informations sur le meilleur moment pour prendre vos médicaments.

Effets secondaires: Les séquestrants d'acides biliaires ne sont pas absorbés par le tractus gastro-intestinal et 30 ans d'expérience avec ces médicaments indiquent qu'une utilisation à long terme est sans danger. Ces agents peuvent causer de la constipation, des ballonnements, des nausées ou des gaz.

Quels sont les inhibiteurs d'absorption du cholestérol?

L'ézétimibe (Zetia) est un inhibiteur de l'absorption du cholestérol couramment prescrit.

Comment fonctionne l'ézétimibe?

L’ézétimibe a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis à la fin de 2002. L’ézétimibe à lui seul réduit le cholestérol LDL de 18% à 20% en diminuant sélectivement l’absorption du cholestérol. Il réduit légèrement les triglycérides. L'ézétimibe est particulièrement utile chez les personnes qui ne peuvent pas prendre de statines ou en tant que médicament supplémentaire pour les personnes qui prennent des statines, mais qui remarquent des effets indésirables lorsque la dose de statine augmente. L'ajout de l'ézétimibe à une statine augmente l'effet hypocholestérolémiant de 2 à 3 fois.

Qui ne devrait pas utiliser ces médicaments?

Les personnes allergiques à l'ézétimibe (Zetia) ne doivent pas le prendre.

Utilisation: Ezetimibe se prend une fois par jour, avec ou sans nourriture. Il est souvent associé à des statines pour augmenter l'efficacité.

Interactions médicament-aliment: Les séquestrants d’acides biliaires se lient à l’ézétimibe et réduisent son absorption intestinale d’environ 50%. Prenez l'ézétimibe au moins 2 heures avant ou 4 heures après les séquestrants d'acides biliaires. Le fénofibrate (Tricor), le gemfibrozil (Lopid) et la cyclosporine augmentent les taux sanguins d'ézétimibe.

Effets secondaires: La diarrhée, les douleurs abdominales, les maux de dos, les douleurs articulaires et la sinusite sont les effets secondaires les plus fréquemment rapportés. Des réactions d'hypersensibilité, notamment un œdème de Quincke (gonflement de la peau et des tissus sous-jacents de la tête et du cou pouvant mettre la vie en danger) et des éruptions cutanées se produisent rarement. Des nausées, une pancréatite, des lésions musculaires (myopathie ou rhabdomyolyse) et une hépatite ont également été rapportés.

Quels sont les agents d'acide nicotinique?

Quels sont les exemples d’agents nicotiniques disponibles aux États-Unis?

Les exemples d’agents nicotiniques comprennent:

• La niacine,
• Niacor, et
• Slo-Niacin.

Comment fonctionnent les agents d'acide nicotinique?

L'acide nicotinique (également appelé niacine), une vitamine B soluble dans l'eau, améliore les concentrations sanguines de toutes les lipoprotéines lorsqu'il est administré à des doses bien supérieures aux besoins en vitamines. L'acide nicotinique réduit les taux de cholestérol total, de LDL-cholestérol et de triglycérides, tout en augmentant les taux de cholestérol HDL. L'acide nicotinique réduit les taux de cholestérol LDL de 10% à 20%, de 20% à 50% de triglycérides et augmente le taux de cholestérol HDL de 15% à 35%. La nicotinamide est un sous-produit de la niacine après décomposition par le corps. La nicotinamide ne diminue pas le taux de cholestérol et ne doit pas être utilisée à la place de l'acide nicotinique.

Qui ne devrait pas utiliser ces médicaments?

Les personnes allergiques à l'acide nicotinique et celles qui souffrent d'une maladie du foie, d'un ulcère peptique actif ou d'un saignement artériel ne doivent pas utiliser d'agent d'acide nicotinique.

Utilisation: Lorsque la niacine est administrée, la dose doit être progressivement augmentée pour minimiser les effets indésirables jusqu'à l'atteinte de la dose efficace permettant d'abaisser le cholestérol.

• Il existe deux types de préparations à base d’acide nicotinique: à libération immédiate et à libération prolongée. La forme de niacine à libération immédiate est peu coûteuse et largement disponible sans ordonnance, mais en raison des effets secondaires potentiels, elle ne doit pas être utilisée pour réduire le cholestérol sans surveillance médicale.
• La niacine à libération prolongée est souvent mieux tolérée que la niacine cristalline. Cependant, son potentiel à causer des dommages au foie est probablement plus grand. Par conséquent, la dose de niacine à libération prolongée est généralement limitée à 2 grammes par jour.

Interactions médicamenteuses ou alimentaires: les effets des médicaments antihypertenseurs peuvent également être augmentés lors de la prise de niacine. Si un patient prend des médicaments contre l'hypertension artérielle, il est important de mettre en place un système de surveillance de l'hypertension artérielle pendant qu'il s'habitue au nouveau régime de niacine.

Effets secondaires: Un effet secondaire courant et gênant de l'acide nicotinique est les bouffées de chaleur ou les bouffées de chaleur, résultant de la dilatation des vaisseaux sanguins. La plupart des gens développent une tolérance aux bouffées vasomotrices, qui peut parfois être diminuée en prenant le médicament pendant ou après les repas ou en prenant de l'aspirine ou d'autres médicaments similaires prescrits par votre médecin 30 minutes avant la prise de niacine. La forme à libération prolongée peut causer moins de bouffées vasomotrices que les autres formes. L'utilisation de l'acide nicotinique a été associée à divers symptômes gastro-intestinaux, notamment nausée, indigestion, gaz, vomissements, diarrhée et activation des ulcères peptiques.

Les trois autres effets indésirables majeurs sont les problèmes de foie, la goutte et l'hyperglycémie (hyperglycémie). Le risque de ces trois dernières complications augmente avec l'augmentation de la dose d'acide nicotinique. En raison de son effet sur le taux de sucre dans le sang d'un patient, le médecin peut ne pas prescrire ce médicament à un patient diabétique.

Que sont les fibrates?

Quels sont les exemples de fibrates disponibles aux États-Unis?

Les exemples de fibrates incluent:

• le gemfibrozil (Lopid), et
• Fénofibrate (Tricor).

Comment fonctionnent les fibrates?

Les fibrates sont principalement efficaces pour réduire les triglycérides et, dans une moindre mesure, pour augmenter les taux de cholestérol HDL.

Qui ne devrait pas utiliser de fibrates?

Les personnes allergiques aux fibrates, ou qui ont une maladie du foie (y compris la cirrhose biliaire ou une maladie de la vésicule biliaire) ou une maladie rénale grave, ne doivent pas prendre ces agents.

Utilisation: Les fibrates sont généralement ingérés lors des repas du matin et / ou du soir.

Interactions médicament-aliment: Un risque accru de myopathie ou de rhabdomyolyse peut être associé à des statines. Les fibrates augmentent l'effet de la warfarine (Coumadin) et des médicaments antidiabétiques oraux; par conséquent, une surveillance plus étroite de votre temps de saignement et de votre glycémie sera nécessaire. Les patients prenant de la cyclosporine peuvent présenter une diminution des taux (votre médecin vous surveillera et déterminera si un ajustement de la dose est nécessaire).

Effets secondaires: Les effets secondaires courants des fibrates comprennent les maux d'estomac, les maux d'estomac, la diarrhée, les maux de tête, la fatigue, les nausées et les vomissements. Des douleurs musculaires et des douleurs surviennent également. Rarement, ces symptômes musculaires sont associés à des lésions des muscles qui libèrent dans le sang des produits chimiques pouvant endommager les reins. Les dommages musculaires sont plus préoccupants lorsque le gemfibrozil est associé à des statines. La formation de calculs biliaires et la chirurgie de la vésicule biliaire ont été associées à l'utilisation de fibrates.